Το οξείδιο της διαμινοπυριμιδίνης είναι ένα συνθετικό παράγωγο πυριμιδίνης που χρησιμοποιείται ως πρώτη ύλη περιποίησης μαλλιών και όχι ως φαρμακευτικό συστατικό. Στην Ευρωπαϊκή Ένωση η χρήση του περιορίζεται στο 1,5% στα προϊόντα μαλλιών. Αυτή η σελίδα παρουσιάζει τα δεδομένα ταυτότητάς της, τη ρυθμιστική θέση σε κάθε κύρια αγορά, τις δημοσιευμένες μελέτες που αναφέρθηκαν και τι πρέπει να ζητήσετεσκόνη οξειδίου διαμινοπυριμιδίνης.
Τι είναι το οξείδιο της διαμινοπυριμιδίνης και τι δεν είναι
Το οξείδιο της διαμινοπυριμιδίνης είναι μια ουσία με έναν αριθμό CAS και συνήθως συγχέεται με ένα διαφορετικό μόριο του οποίου το όνομα περιέχει τις ίδιες λέξεις.
Χημική ταυτότητα και αριθμός CAS
Δύο αναγνωριστικά καθορίζουν ποιο είναι το υλικό: το όνομα Diaminopyrimidine Oxide και CAS 74638-76-9. Η νομοθεσία της ΕΕ για τα καλλυντικά απαριθμεί την ουσία τόσο με κοινή όσο και με συστηματική ονομασία και αυτές είναι οι αξίες που πρέπει να αντιστοιχίσει ένας αγοραστής με τα έγγραφα του προμηθευτή.
| Παράμετρος | Αξία | Πηγή |
| Όνομα ουσίας | Οξείδιο διαμινοπυριμιδίνης | Παράρτημα III, καταχώριση 93 |
| Χημική ονομασία | 2,4-Πυριμιδινοδιαμίνη, 3-οξείδιο | Παράρτημα III, καταχώριση 93 |
| Αριθμός CAS | 74638-76-9 | Παράρτημα III, καταχώριση 93 |
| Μοριακός τύπος | C4H6N4O | Προδιαγραφές Huilin |
| Μοριακό βάρος | 126,117 g/mol | Προδιαγραφές Huilin |
| Εμφάνιση | Λευκή έως υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη | Προδιαγραφές Huilin |
| Καθαρότητα (HPLC) | 99% ελάχιστο | Προδιαγραφές Huilin |
| Σημείο τήξης | 240 έως 245 βαθμοί C (dec.) | Προδιαγραφές Huilin |
Εμπορικές ονομασίες και το ανάλογο πυρρολιδινυλίου
Οι κατάλογοι προμηθευτών και οι μελέτες στον κατάλογο Πηγών παρακάτω δίνουν αυτή την ουσία, CAS 74638-76-9, με την ονομασία Kopexil. τα δύο ονόματα προσδιορίζουν ένα υλικό. Μια γνήσια δεύτερη ουσία είναι εύκολο να την μπερδέψουμε, γιατίοξείδιο πυρρολιδινυλ διαμινοπυριμιδίνηςμοιράζεται το μεγαλύτερο μέρος του ονόματός του ενώ είναι διαφορετικό μόριο.
| Αναγνωριστικό | Οξείδιο διαμινοπυριμιδίνης | Οξείδιο πυρρολιδινυλ διαμινοπυριμιδίνης |
| Αριθμός CAS | 74638-76-9 | 55921-65-8 |
| Μοριακό βάρος | 126,117 g/mol | 195,22 g/mol |
Ρυθμιστικά Όρια και Κατάσταση ανά Αγορά
Μόνο η Ευρωπαϊκή Ένωση δημοσιεύει ένα αριθμητικό όριο για αυτό το υλικό και ο αριθμός αυτός είναι 1,5%.
-
Ευρωπαϊκή Ένωση: Καταχώριση του Παραρτήματος III της ΕΕ 93
1223/2009, η καταχώριση 93 του παραρτήματος III της ΕΕ του κανονισμού (ΕΚ) αριθ. Δεν κάνει διάκριση αφαίρεσης ή ξεβγάλματος, επομένως οι παρασκευαστές θα πρέπει να επιβεβαιώσουν πώς ισχύει η καταχώριση στην κατηγορία τους. Εμπορικά, αυτό είναι το πιο χρήσιμο γεγονός εδώ: ως ενεργό συστατικό καλλυντικών, το οξείδιο της διαμινοπυριμιδίνης στην περιποίηση των μαλλιών μπορεί να φτάσει στην αγορά της ΕΕ με μια υπάρχουσα είσοδο, χωρίς μια νέα οδό ουσιών.
-
Ηνωμένες Πολιτείες: επιτρέπεται στα καλλυντικά, δεν είναι εγκεκριμένο φάρμακο
Η μελέτη του 2024 που αναφέρεται παρακάτω καταγράφει ότι η FDA δεν έχει εγκρίνει το οξείδιο της διαμινοπυριμιδίνης ως φάρμακο. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, είτε ένα προϊόν μαλλιών είναι φάρμακο είτε καλλυντικό, επηρεάζει τον ισχυρισμό και όχι το συστατικό, και ο ισχυρισμός για την αναγέννηση των μαλλιών εμπίπτει στη φαρμακευτική πλευρά αυτής της γραμμής. Η διατύπωση της αξίωσης θα πρέπει να συμφωνηθεί με τον ρυθμιστικό σύμβουλο της επωνυμίας πριν από την υπογραφή του έργου τέχνης.
-
Άλλες αγορές: τι να επιβεβαιώσετε
Αυτή η κριτική δεν βρήκε συγκρίσιμο δημοσιευμένο αριθμητικό όριο για τον Καναδά, την Ιαπωνία, την Κορέα ή την Κίνα, επομένως οι αγοραστές θα πρέπει να αποκτήσουν την τρέχουσα θέση σε τοπικό επίπεδο. Οι κατηγορίες αξιώσεων, όχι μόνο τα όρια συγκέντρωσης, αποφασίζουν τι μπορεί να ειπωθεί στη συσκευασία, επομένως επιβεβαιώστε τη διαδρομή αξίωσης παράλληλα με το όριο πριν από την επισήμανση.
| Αγορά | Περιορισμός ή κατάσταση | Πηγή |
| Ευρωπαϊκή Ένωση | Καταχώριση 93 του παραρτήματος III της ΕΕ: προϊόντα μαλλιών, μέγιστο 1,5% | Κανονισμός (ΕΚ) αριθ. 1223/2009 |
| Ηνωμένες Πολιτείες | Δεν έχει εγκριθεί ως φάρμακο. ρύθμιση φαρμάκων που ενεργοποιείται από ισχυρισμούς αναγέννησης μαλλιών | Πλαίσιο FDA; Jalilzadeh et al., 2024 |
| Καναδάς, Ιαπωνία, Κορέα, Κίνα | Δεν προσδιορίστηκε συγκρίσιμο αριθμητικό όριο σε αυτήν την αναθεώρηση | Επιβεβαιώστε με την τοπική αρμόδια αρχή |
Τι ανέφεραν οι δημοσιευμένες μελέτες και πού διαφωνούν
Τα στοιχεία που αναφέρονται για αυτό το υλικό προέρχονται από τρία είδη μελέτης και το βάρος που φέρουν δεν είναι το ίδιο.
-
Μηχανισμοί που περιγράφονται στη βιβλιογραφία
Οι ανασκοπήσεις περιγράφουν προτεινόμενους μηχανισμούς και όχι ένα σταθερό μονοπάτι. Ο Jalilzadeh και οι συνεργάτες συνοψίζουν προηγούμενες εργασίες που έδειξαν ότι η ουσία μαλακώνει τους θύλακες των τριχών και ενισχύει τη διαστολή των αιμοφόρων αγγείων, αναστέλλει την περιτριχιαία ίνωση καταστέλλοντας τη δραστηριότητα της λυσυλυδροξυλάσης και επεκτείνει τη φάση ανάπτυξης του αναγόνου μέσω των ωοθυλακίων κερατινοκυττάρων.
-
Ανθρώπινες μελέτες: τι μετρήθηκε
Το μεγαλύτερο, που δημοσιεύτηκε στο Dermatologic Therapy το 2021, αξιολόγησε μια ολοκληρωμένη φόρμουλα πέντε συστατικών που συνδύαζε την ουσία με αργινίνη, SP94, πιροκτόνη ολαμίνη και μεταλλικό νερό Vichy. Οι ερευνητές συμμετείχαν 527 άτομα με ήπια ανδρογενετική αλωπεκία, εκ των οποίων τα 357 ήταν αξιολογήσιμα, και ανέφεραν μετά από τρεις μήνες άπαξ ημερήσιας χρήσης ότι η απώλεια μαλλιών μειώθηκε στο 89,0% των ατόμων, υψηλότερη στις γυναίκες στο 92,5% από ό,τι στους άνδρες στο 83,8%, με ικανοποίηση από 7,8 έως 6,9% σε καλό ποσοστό από 7 έως 6%.
-
Ποια όρια ισχύουν για αυτά τα αποτελέσματα
Τρία όρια ανήκουν σε αυτούς τους αριθμούς. Η μελέτη ήταν ανοιχτής ετικέτας χωρίς ομάδα ελέγχου, επομένως τα αποτελέσματα των προσδοκιών δεν μπορούν να διαχωριστούν από το αποτέλεσμα του προϊόντος. Η φόρμουλα περιείχε πέντε συστατικά, επομένως το αποτέλεσμα δεν μπορεί να αποδοθεί μόνο σε αυτήν την ουσία. Αρκετοί συγγραφείς δήλωσαν παροχή συμβουλών ή απασχόληση στην εταιρεία τελικού προϊόντος. Ένα δεύτερο σύνολο δεδομένων, που συνοψίζεται στην ίδια βιβλιογραφία, συνέκρινε ένα τοπικό διάλυμα 1,5% έναντι του εικονικού φαρμάκου σε 351 ασθενείς και ανέφερε πτώση των τελογενών τριχών και αύξηση των αναγενών τριχών στην ομάδα που υποβλήθηκε σε θεραπεία, αν και ο αριθμός αυτός προέρχεται από μια δευτερεύουσα περίληψη και όχι από την αρχική εργασία.
-
Η σύγκριση του ποντικιού ευνοεί αυτό το υλικό
Μια ευρέως αναφερόμενη μελέτη σε ποντίκια στο Bioimpacts (2024) συνέκρινε ένα υδροαλκοολικό διάλυμα 5% έναντι της μινοξιδίλης σε 27 ποντίκια C57BL/6 για 28 ημέρες. Οι συγγραφείς ανέφεραν μεγαλύτερο βάρος μαλλιών, αριθμό ωοθυλακίων, ποσοστό αναγόνου και συνολική τριχοφυΐα από την ομάδα μινοξιδίλης, υψηλότερη έκφραση των αυξητικών παραγόντων HGF και VEGF και καμία στατιστικά σημαντική διαφορά στο βάρος του ήπατος ή των νεφρών ή στη μορφολογία των ιστών. Το δηλωμένο συμπέρασμά τους ήταν ότι το διάλυμα 5% αποδείχθηκε αποτελεσματικός διεγέρτης ανάπτυξης μαλλιών.
-
Το αντίβαρο και το κενό αποδείξεων
Το μεταγενέστερο χαρτί της ίδιας ομάδας παρέχει το αντίβαρο: μια προηγούμενη μελέτη σε αρουραίους από τον Orasan και τους συνεργάτες του βρήκε τη μινοξιδίλη ελαφρώς πιο αποτελεσματική και οι συγγραφείς αναφέρουν ότι η διακύμανση μεταξύ δοσολογίας, σκευάσματος, μοντέλου και διάρκειας είναι ο λόγος που απαιτούνται ακόμη τυποποιημένες κλινικές δοκιμές. Μια περαιτέρω σύγκριση που συνοψίζουν εξέτασε ένα παρασκεύασμα νιοσωμικού 1% έναντι νιοσωμικής μινοξιδίλης 2% σε διάστημα έξι μηνών σε άνδρες με ανδρογενετική αλωπεκία και ανέφερε μεγαλύτερη μείωση της τριχόπτωσης στην πρώτη ομάδα, αν και οι συγκεντρώσεις δεν ταιριάστηκαν.
-
Μελέτη σταθερότητας και διαπερατότητας στο δέρμα
Ένα χειρόγραφο του 2025 που έγινε αποδεκτό από την Pharmaceutical Sciences χαρακτήρισε το υλικό με DSC, FTIR, UV-Vis και HPLC και αποθήκευσε σκευάσματα 0,5%, 1% και 2% για έξι μήνες στους 4, 25 και 40 βαθμούς C υπό συνθήκες ICH. Οι συγγραφείς ανέφεραν τιμές t90 από 39 έως 50 μήνες για αυτήν την ουσία έναντι 20 έως 42 μηνών για τη μινοξιδίλη, με αποικοδόμηση μηδενικής τάξεως. Η διαπερατότητα μετρήθηκε χρησιμοποιώντας κύτταρα διάχυσης Franz σε δέρμα ποντικού πλήρους πάχους, όπου ανέφεραν υψηλότερο ποσοστό διείσδυσης από τη μινοξιδίλη. Η εργασία είναι υπό πίεση και in vitro σε δέρμα ζώων.
-
Γιατί το ρυθμιστικό καθεστώς δεν αποτελεί σύγκριση ασφαλείας
Το Minoxidil είναι ένα εγκεκριμένο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες και την Ευρωπαϊκή Ένωση. Το οξείδιο της διαμινοπυριμιδίνης δεν έχει εγκριθεί ως φάρμακο σε καμία από τις δύο αγορές. Και οι δύο βρίσκονται σε διαφορετικά πλαίσια με διαφορετικές απαιτήσεις αποδεικτικών στοιχείων, επομένως οι βάσεις δεδομένων ασφαλείας τους δεν είναι άμεσα συγκρίσιμες. Τίποτα εδώ δεν πρέπει να θεωρείται ως συγκριτικό συμπέρασμα ασφάλειας και οποιαδήποτε αξιολόγηση ασφάλειας θα πρέπει να βασίζεται στο πακέτο τοξικολογικών δεδομένων του ίδιου του αγοραστή.
Σημειώσεις διατύπωσης και προμήθειας για αγοραστές
Για το οξείδιο διαμινοπυριμιδίνης σε σκευάσματα περιποίησης μαλλιών, ο δεσμευτικός περιορισμός για τη σκόνη οξειδίου της διαμινοπυριμιδίνης είναι το ανώτατο όριο της ΕΕ και όχι το μέγιστο ποσό σε ένα φύλλο δεδομένων προμηθευτή.
-
Επίπεδα προσθήκης και ανώτατο όριο 1,5%.
Εντός της Ευρωπαϊκής Ένωσης, η καταχώριση 93 του Παραρτήματος ΙΙΙ ορίζει το 1,5% στα προϊόντα μαλλιών ως ανώτατο όριο στο έτοιμο προς χρήση παρασκεύασμα και αυτό ισχύει ό,τι αναφέρεται στη συνιστώμενη σειρά από έναν προμηθευτή. Τα επίπεδα εργασίας της σκόνης οξειδίου της διαμινοπυριμιδίνης κάτω από αυτήν εξαρτώνται από τη βάση, την κατηγορία αξίωσης και το υπόλοιπο ενεργό σύστημα. Οι τυποποιητές εκτός ΕΕ θα πρέπει να επιβεβαιώνουν τη θέση τους τοπικά, επειδή οι κατηγορίες αξιώσεων όσο και τα όρια συγκέντρωσης διέπουν τι μπορεί να ειπωθεί στη συσκευασία.
-
Έγγραφα παρτίδας και έλεγχος εισόδου αγαθών
Ένας αριθμός καθαρότητας από μόνος του δεν αποτελεί βάση αγοράς. Τα έγγραφα που αξίζει να ζητήσετε ανά παρτίδα είναι το πιστοποιητικό ανάλυσης, το αποτέλεσμα καθαρότητας HPLC, αναφορές βαρέων μετάλλων και υπολειμματικών διαλυτών, μικροβιολογικά αποτελέσματα και το δελτίο δεδομένων ασφαλείας αντιστοίχισης παρτίδων. Επειδή το ανάλογο πυρρολιδινυλίου και αυτό το υλικό είναι και οι δύο λευκές κρυσταλλικές σκόνες που αγοράζονται για οξείδιο διαμινοπυριμιδίνης σε εφαρμογές περιποίησης μαλλιών, ο ταχύτερος έλεγχος προϊόντων είναι να ταιριάζει με τρεις τιμές με το πιστοποιητικό: αριθμό CAS, μοριακό βάρος και χρόνο διατήρησης HPLC. Ένας προμηθευτής που πωλείκαλλυντική πρώτη ύλημόνο σε ένα φύλλο προδιαγραφών αφήνει την επιταγή στον αγοραστή.
-
Αποθήκευση, διάρκεια ζωής και συσκευασία
Οσκόνη οξειδίου διαμινοπυριμιδίνηςπρέπει να διατηρείται στους 15 έως 25 βαθμούς C σε αεροστεγές δοχείο, προστατευμένο από το φως και την υγρασία, για μια δηλωμένη διάρκεια ζωής 24 μηνών. Αποστέλλεται ως σακούλες από φύλλο αλουμινίου 1 kg και τύμπανα ινών 25 kg, με ελάχιστη παραγγελία 1 kg και διαθέσιμα δείγματα.
| Παράμετρος | Τυπική τιμή | Βάση |
| Καθαρότητα (HPLC) | 99% ελάχιστο | Προδιαγραφές Huilin |
| Υδατοδιαλυτότητα | 50 mg/mL | Προδιαγραφές Huilin |
| σταθερότητα pH | 3,0 έως 8,0 | Προδιαγραφές Huilin |
| Διάρκεια ζωής | 24 μηνών | Προδιαγραφές Huilin |
| Όριο χρήσης της ΕΕ | 1,5% σε προϊόντα μαλλιών | Παράρτημα III, καταχώριση 93 |
| Συσκευασία | Σακούλα από αλουμινόχαρτο 1 kg. Τύμπανο ινών 25 κιλών | Προδιαγραφές Huilin |
Συχνές Ερωτήσεις
Ε: Τι είναι το οξείδιο της διαμινοπυριμιδίνης και ποιος είναι ο αριθμός CAS του;
Α: Το οξείδιο της διαμινοπυριμιδίνης είναι ένα συνθετικό παράγωγο πυριμιδίνης που παρέχεται ως πρώτη ύλη περιποίησης μαλλιών. Ο αριθμός CAS του είναι 74638-76-9 και η συστηματική του ονομασία είναι 2,4-πυριμιδινοδιαμίνη, 3-οξείδιο. Η νομοθεσία της ΕΕ για τα καλλυντικά το απαριθμεί στο Παράρτημα III, καταχώριση 93, με ανώτατο όριο 1,5% στα προϊόντα μαλλιών. Δεν είναι εγκεκριμένο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες.
Ε: Είναι η ίδια ουσία που αναφέρουν οι προμηθευτές με άλλες εμπορικές ονομασίες;
Α: Ναι. Οι κατάλογοι προμηθευτών και οι μελέτες που αναφέρονται σε αυτήν τη σελίδα δίνουν την ίδια ουσία, CAS 74638-76-9, με την ονομασία Kopexil. Είναι ένα υλικό με δύο ονόματα. Το όνομα που πρέπει να εμφανίζεται στις προδιαγραφές, το πιστοποιητικό ανάλυσης και το δελτίο δεδομένων ασφαλείας είναι Οξείδιο διαμινοπυριμιδίνης.
Ε: Είναι το ίδιο με το οξείδιο της πυρρολιδινυλ διαμινοπυριμιδίνης;
Α: Όχι. Είναι ξεχωριστά μόρια με ξεχωριστούς αριθμούς CAS. Το οξείδιο διαμινοπυριμιδίνης είναι CAS 74638-76-9 με τύπο C4H6N4O και μοριακό βάρος 126,117 g/mol. Το οξείδιο πυρρολιδινυλ διαμινοπυριμιδίνης είναι CAS 55921-65-8 με τύπο C8H13N5O και μοριακό βάρος 195,22 g/mol. Επαληθεύστε τον αριθμό CAS σε σχέση με το πιστοποιητικό ανάλυσης στο προϊόν εισόδου.
Ε: Ποια είναι η μέγιστη επιτρεπόμενη συγκέντρωση στην Ευρωπαϊκή Ένωση;
Α: Σύμφωνα με την καταχώριση 93 του Παραρτήματος III της ΕΕ, το οξείδιο της διαμινοπυριμιδίνης είναι μια περιορισμένη ουσία που επιτρέπεται σε μέγιστο ποσοστό 1,5% σε προϊόντα μαλλιών. Το λήμμα δηλώνει το πεδίο εφαρμογής του ως προϊόντα μαλλιών και δεν κάνει διάκριση αφαίρεσης ή ξεβγάλματος. Οι διαμορφωτές θα πρέπει να επιβεβαιώσουν πώς εφαρμόζεται η καταχώριση στη συγκεκριμένη κατηγορία τους πριν οριστικοποιήσουν έναν τύπο.
Ε: Έχει εγκρίνει ο FDA το οξείδιο της διαμινοπυριμιδίνης;
Α: Όχι. Η FDA δεν έχει εγκρίνει το οξείδιο της διαμινοπυριμιδίνης ως φάρμακο. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συστατικό καλλυντικών, αλλά ένα τελικό προϊόν που ισχυρίζεται ότι αναζωογονεί τα μαλλιά ή αντιμετωπίζει την τριχόπτωση ελέγχεται ως φάρμακο και όχι ως καλλυντικό και θα απαιτούσε εγκεκριμένη εφαρμογή. Οι ιδιοκτήτες επωνυμίας θα πρέπει να διευθετήσουν τη διατύπωση της αξίωσης με τον δικό τους ρυθμιστικό σύμβουλο προτού υπογραφεί το έργο τέχνης.
Ε: Συμφωνούν οι δημοσιευμένες μελέτες για το πώς συγκρίνεται με τη μινοξιδίλη;
Α: Όχι. Μια μελέτη σε ποντίκια του 2024 ανέφερε μεγαλύτερο βάρος τριχών, αριθμό ωοθυλακίων και ποσοστό αναγόνου με διάλυμα 5% από ό,τι με μινοξιδίλη, ενώ η ίδια ερευνητική ομάδα σημειώνει ότι μια προηγούμενη μελέτη σε αρουραίους βρήκε τη μινοξιδίλη ελαφρώς πιο αποτελεσματική και αναφέρει ότι απαιτούνται ακόμη τυποποιημένες κλινικές δοκιμές κεφάλι με κεφάλι. Τα αποτελέσματα των ζώων δεν πρέπει να διαβάζονται ως ανθρώπινα αποτελέσματα.
Για φύλλα προδιαγραφών, τεκμηρίωση παρτίδας ή δείγματασκόνη οξειδίου διαμινοπυριμιδίνηςγια το οξείδιο της διαμινοπυριμιδίνης σε έργα περιποίησης μαλλιών,επικοινωνήστε με την τεχνική ομάδα μας.
Πηγές
- Ευρωπαϊκή Επιτροπή. Κανονισμός (ΕΚ) αριθ. 1223/2009 για τα καλλυντικά προϊόντα, Παράρτημα III, καταχώριση 93 (οξείδιο διαμινοπυριμιδίνης, CAS 74638-76-9).eur-lex.europa.eu
- Reygagne P, Mandel VD, Delva C, et al. Μια θεραπεία κατά της τριχόπτωσης στη διαχείριση της ήπιας ανδρογενετικής αλωπεκίας: αποτελέσματα από μια μεγάλη, διεθνή μελέτη παρατήρησης. Δερματολογική θεραπεία. 2021;34(6):e15134.pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34532936
- Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil vs minoxidil: in vivo συγκριτική μελέτη για την ανάπτυξη των μαλλιών, τους παράγοντες που προωθούν την ανάπτυξη της τρίχας και την τοξικότητα. Bioimpacts. 2024;15:30484.pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12008251
- Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil vs minoxidil: διερεύνηση των φυσικοχημικών χαρακτηριστικών, της σταθερότητας αποθήκευσης και της διαπερατότητας του δέρματος. Φαρμακευτικές Επιστήμες. Υπό έκδοση.ps.tbzmed.ac.ir/Inpress/ps-43014.pdf